Melanotan II
Syntetisk analog af α-MSH der aktiverer melanocortin-receptorer (MC1R/MC4R) og dermed stimulerer melaninproduktion, seksuel funktion og appetitreduktion. IKKE FDA-godkendt, klassificeret som research chemical.
| Administrationsvej | subkutan, nasal, topisk |
Ikke godkendt lægemiddel i Danmark. Sundhedsmyndigheder i flere lande har udsendt advarsler mod produktet.
Bør ikke tage det
- Personer med forhøjet eller dårligt reguleret blodtryk og personer med kendt hjerte-kar-sygdom. Det godkendte stof i samme klasse er direkte kontraindiceret her, og melanotan-2 har slet ingen sikkerhedsdokumentation.
- Personer med mange eller atypiske modermærker, eller tidligere modermærkekræft, da der er rapporteret mørkfarvning af modermærker, nye modermærker og enkelte tilfælde af modermærkekræft under brug.
- Gravide og ammende, da der ikke findes data overhovedet.
- Personer med nedsat nyre- eller leverfunktion, da der er rapporteret nyreinfarkt og muskelnedbrydning med påvirket nyrefunktion, og der findes ingen doseringsdata.
- Personer der ikke vil gå til regelmæssig kontrol af huden hos læge eller hudlæge, da hudforandringer er den hyppigst rapporterede skade.
- Alle der køber produktet fra ulovlige kanaler. Myndighederne peger på, at indholdet er ukontrolleret og kan indeholde urenheder, og at der ikke findes lovlige produkter til mennesker.
Samspil med andet
- Teoretisk: melanotan-2 er en melanokortin-agonist i samme klasse som det godkendte bremelanotid, der giver en forbigående blodtryksstigning. Sammen med blodtryksmedicin kan effekten trække i modsat retning af behandlingen, men samspillet er aldrig målt hos mennesker.
- Teoretisk: for det nært beslægtede bremelanotid er det dokumenteret, at maven tømmes langsommere, så tabletter optages langsommere og i mindre grad. Et tilsvarende samspil med tabletbehandling er tænkeligt for melanotan-2, men er ikke undersøgt.
- Teoretisk: sammen med midler mod rejsningsproblemer som sildenafil eller tadalafil kan den rejsningsfremmende effekt lægges oveni, hvilket kan øge risikoen for langvarig rejsning. Kombinationen er ikke undersøgt.
- Dokumenteret i kasuistikker: i de rapporterede tilfælde af modermærkekræft under melanotan-brug indgår samtidig kraftig sol eller solarium. Stoffet gør ikke sollys ufarligt, og den brune farve bør ikke opfattes som beskyttelse.
Stop og søg læge ved
- Et modermærke der ændrer farve, form eller størrelse, begynder at klø eller bløde, eller nye mørke pletter der kommer hurtigt.
- Rejsning der varer mere end fire timer eller er smertefuld. Det er en akut tilstand der skal behandles med det samme.
- Kraftig hovedpine, synsforstyrrelser, brystsmerter eller uregelmæssig puls, som kan være tegn på et for højt blodtryk.
- Mørk eller meget sparsom urin, kraftige muskelsmerter eller udtalt muskelsvaghed, som kan være tegn på muskelnedbrydning og nyrepåvirkning.
- Vedvarende opkastning eller smerter i lænd eller side efter injektion.
- Hævelse i ansigt eller hals, nældefeber eller åndenød, som kan være tegn på en allergisk reaktion.
Melanotan-2 nåede aldrig et færdigt lægemiddelprogram, og der findes ingen godkendt human sikkerhedsdokumentation, ingen doseringsstandard og ingen interaktionsundersøgelser. Det vi faktisk ved, kommer fra enkeltstående sygehistorier og myndighedsadvarsler: kvalme, ansigtsrødme, spontan rejsning, mørkfarvning af modermærker samt rapporterede tilfælde af priapisme, nyreinfarkt, muskelnedbrydning og modermærkekræft, hvor årsagssammenhængen for kræfttilfældene ikke er afklaret. Alt om samspil med anden medicin er derfor teoretisk og bygger på klassebeslægtede stoffer, ikke på målinger med melanotan-2.
Myndighedsadvarsler mod melanotan (MHRA, FDA warning letters, danske, irske og norske lægemiddelmyndigheder), review af risici ved uregulerede alfa-MSH-analoger (Habbema et al., Int J Dermatol 2017; Langan et al., Br J Dermatol 2010), kasuistikker om priapisme (BMJ Case Rep 2019), nyreinfarkt (2020) og melanotan-associeret melanom (Br J Dermatol 2011; Hjuler og Lorentzen 2014), samt fase I-data for melanotan-II (Dorr et al. 1996).
- FDA
FDA fjernede tolv stoffer, heriblandt BPC-157, TB-500, MOTS-c, epitalon, semax, melanotan II og GHK-Cu til injektion, fra 503A kategori 2 fordi nominatorerne trak nomineringerne tilbage.
FDA, "Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding Under Section 503A of the FD&C Act", version dateret 22. april 2026, fda.gov/media/94155/download (arkiveret: web.archive.org/web/20260422215502)
- FDA
FDA gjorde de reviderede overgangsvejledninger for både 503A og 503B endelige og fastslog at stoffer nomineret fra og med 7. januar 2025 ikke længere placeres i kategori 1, 2 eller 3.
Federal Register dokument 2024-31546 (503A, docket FDA-2015-D-3517) og 2024-31545 (503B, docket FDA-2015-D-3539), begge offentliggjort 7. januar 2025; vejledninger på fda.gov/media/174456/download og fda.gov/media/94402/download
- FDA
FDA placerede 19 stoffer, heraf de fleste peptider, i kategori 2 under 503A-overgangspolitikken, hvilket betyder at FDA anser dem for at rejse betydelige sikkerhedsrisici og ikke vil undlade at gribe ind over for apoteker der fremstiller med dem.
FDA, "Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding Under Section 503A of the FD&C Act", version dateret 29. september 2023, fda.gov/media/94155/download (arkiveret: web.archive.org/web/20231108001147/https://www.fda.gov/media/94155/download)
Tidlige data fra mennesker eller blandet kvalitet. Peger en retning, afgør intet.
- 28/35
- 5/25
- 10/20
- 15/15
- 1/5
Der findes randomiseret, placebokontrolleret forsøgsarbejde i mennesker på rejsningsbesvær, blandt andet et forsøg med 20 mænd hvor 17 fik rejsning. I alt omkring fyrre mennesker er undersøgt, fordelt på fire publikationer, men alle fra den samme gruppe ved University of Arizona. Til gengæld er finansieringen offentlig og akademisk og oplyses tydeligt.
Det som mange køber stoffet til, nemlig brunfarvning, er det svageste dokumenterede. Det menneskeforsøg der oftest citeres for netop brunfarvning, blev lavet med melanotan I, et andet molekyle, som i dag er godkendt som lægemiddel under navnet Scenesse til en sjælden lysfølsomhedssygdom. Det siger ikke noget om melanotan II. Deltagerne i den faktiske melanotan II-forskning er få og næsten udelukkende mænd, og der findes sygehistorier med mørkfarvning af modermærker, nye modermærker og enkelte tilfælde af modermærkekræft.
Litteratur lagt til grund (4)
- Wessells H et al. Melanotan II ved rejsningsbesvær. International Journal of Impotence Research, 2000. 20 mænd, rejsning hos 17, finansieret af amerikanske offentlige bevillinger.
- Wessells H et al. Melanotan II hos mænd med rejsningsbesvær. Journal of Urology, 1998. 10 deltagere.
- Dorr RT et al. Melanotan II hos raske frivillige, injektion hver anden dag i to uger. 1996. 3 deltagere, heraf 2 med mørkere hud.
- Til sammenligning, om melanotan I og ikke melanotan II: Dorr RT et al. Photochemistry and Photobiology, 2000.
Det her er ikke en doseringsvejledning. Det er hvad deltagerne fik i de forsøg der er gennemført med Melanotan II, sammen med hvad forsøgene målte. Doserne stod i en forsøgsprotokol med lægetilsyn, kontrolleret stof og et bestemt formål, og ingen af de forudsætninger gælder uden for forsøget.
- 0,01 mg/kg ved start, optrappet i spring på 0,005 mg/kg til 0,03 mg/kg hos to deltagere og 0,025 mg/kg hos ensubkutan injektiondaglig injektion mandag til fredag i 2 uger3 raske mænd i et enkeltblindet forsøg med skiftevis saltvand og melanotan-II
Målte hudpigmentering med refleksionsmåling og synsvurdering samt bivirkninger. To af tre fik øget pigmentering i ansigt, overkrop og balder målt en uge efter sidste dosis. Dosis på 0,03 mg/kg gav udtalt søvnighed og træthed hos den ene, og let kvalme optrådte ved de fleste doser. Spontane rejsninger i 1 til 5 timer efter dosis blev noteret.
Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sciences 1996;58(20):1777-1784
- 0,025 mg/kgsubkutan injektionenkeltdoser i et overkrydsningsforløb, hver rejsning fulgt i 6 timer10 mænd med rejsningsbesvær uden kendt organisk årsag, dobbeltblindet og placebokontrolleret overkrydsningsforsøg
Målte rejsning med RigiScan. 8 af 10 fik klinisk tydelige rejsninger. Gennemsnitlig varighed af stivhed over 80 procent i spidsen var 38 minutter mod 3 minutter på placebo. Kvalme, gaben og strækketrang samt nedsat appetit optrådte hyppigere end på placebo, men krævede ikke behandling.
Wessells H med flere. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. Journal of Urology 1998;160(2):389-393
- 0,025 mg/kgsubkutan injektionto doser af hvert præparat, hver rejsning fulgt i 6 timer10 mænd med rejsningsbesvær med organiske risikofaktorer, dobbeltblindet og placebokontrolleret overkrydsningsforsøg
Målte rejsning med RigiScan og seksuel lyst med spørgeskema. Melanotan II gav rapporterede rejsninger ved 12 af 19 injektioner mod 1 af 21 placebodoser, og stivhed over 80 procent varede i gennemsnit 45 minutter mod 2 minutter. Lysten var højere end på placebo. 4 af 19 injektioner gav svær kvalme.
Wessells H med flere. Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology 2000;56(4):641-646
- 0,025 mg/kgsubkutan injektionenkeltdoser i overkrydsningsforløb, rejsning fulgt i 6 timer20 mænd med både psykisk og organisk betinget rejsningsbesvær (samlet opgørelse af forskergruppens forsøg)
Målte rejsning med RigiScan og seksuel lyst. 17 af 20 fik rejsning uden seksuel stimulation, med gennemsnitligt 41 minutters stivhed over 80 procent. Øget lyst blev rapporteret efter 13 af 19 doser mod 4 af 21 placebodoser. Ved denne dosis fik 12,9 procent svær kvalme.
Wessells H, Levine N, Hadley ME, Dorr R, Hruby V. Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II. International Journal of Impotence Research 2000;12 Suppl 4:S74-S79
ADVARSEL, Ikke godkendt: Melanotan II er ikke godkendt af FDA eller EMA og er klassificeret som et research chemical. Det sælges ikke som lægemiddel og er forbudt i mange lande, herunder Australien og UK. Al brug sker uden for reguleret medicinsk regi og er forbundet med ukendte langtidsrisici, herunder potentiel stimulering af melanom-vækst.
1. Overblik
Melanotan II (MT-II) er et syntetisk, cyklisk peptid, en analog af alpha-melanocyt-stimulerende hormon (α-MSH). Det aktiverer melanocortin-receptorer i hele kroppen og producerer derved en bred vifte af effekter: tanning uden UV-eksponering, øget seksuel funktion og appetitundertrykkelse.
Klinisk status: Kun undersøgt i tidlige kliniske fase I- og II-studier. Aldrig bragt til godkendelse. Derivatet PT-141 (Bremelanotide) er efterfølgende blevet FDA-godkendt til HSDD, men MT-II selv er ikke godkendt.
Primære anvendelser (research):
- UV-fri tanning via melaninstimulering (MC1R)
- Erektil dysfunktion og seksuel arousal (MC4R)
- Appetitreduktion og metabolisk støtte (MC4R, hypothalamus)
- Fotobeskyttelse via øget melanindensitet
2. Virkningsmekanisme
MT-II binder til og aktiverer melanocortin-receptorer med bred affinitet:
- MC1R (melanocytter i huden): Stimulerer eumelanin-produktion → tanning uden obligatorisk UV-eksponering
- MC4R (hypothalamus): Øger seksuel arousal og erektil funktion; reducerer appetit via centrale stier
- MC3R: Sekundær aktivering, bidrag til metaboliske effekter
Onset for seksuelle effekter: timer. Tanning-effekt: synlig efter 1-2 uger ved regelmæssig protokol. Halveringstid: ~2 timer.
Sammenlignet med derivatet PT-141 aktiverer MT-II desuden MC1R stærkt, hvilket giver tanning-effekten men også øget risiko for pigmentforandringer i modermærker og fregner.
3. Klinisk forskning
| Studie | Journal | År | Nøglefund |
|---|---|---|---|
| Wessells et al., MC-agonister og erektil funktion | Int. Journal of Impotence Research | 2000 | 20 mænd med psykogen/organisk ED; 0,025 mg/kg SubQ; erektion induceret hos 17/20 uden seksuel stimulering; øget seksuel lyst i 68% vs. 19% placebo (P<0,01) |
| Dorr et al., eumelanin og tanning | Journal of Investigative Dermatology | 2000 | 7 frivillige; 0,16 mg/kg/dag i 10 dage SubQ; 49% stigning i eumelanin (pande) og 98% (underarm) en uge post-behandling |
| Hadley & Dorr, melanocortin og seksuel funktion | Peptides | 2006 | MT-II forbedrer seksuel funktion hos begge køn via central MC-receptor-aktivering; 73% af kvinder rapporterede arousal inden for 24 timer |
| Dorr et al., fase I pilot | Life Sciences | 1996 | 3 raske mænd; daglige SubQ-injektioner i 2 uger; synlig hudmørning i ansigt, overkrop og balder efter kun 5 lave doser |
4. Dosering
Disse doser stammer fra kliniske studier og/eller anekdotiske rapporter. Konsulter altid en læge.
To protokoltilgange eksisterer, med væsentlig forskel i bivirkningsprofil:
Klassisk loading-protokol (traditionel)
| Fase | Dosis | Frekvens | Rute |
|---|---|---|---|
| Loading | 0,25-0,5 mg | Dagligt | SubQ |
| Vedligehold | 0,5-1 mg | 2-3x ugentligt | SubQ |
Højere bivirkningsrisiko. Kan give ujævn pigmentering ved dosering på ikke-tanning-dage.
Pre-tan-only protokol (anbefalet af nyere sources)
| Fase | Dosis | Frekvens | Rute |
|---|---|---|---|
| Start | 50-75 mcg | Kun tanning-dage | SubQ |
| Titration | +25 mcg hver 3. session | Kun tanning-dage | SubQ |
| Peak | Op til 500 mcg | Pre-tan | SubQ |
| Vedligehold | 250 mcg | Ugentligt + UV | SubQ |
Administration kun på tanning-dage, altid tan inden for 1 time efter injektion. Reducerer fregner, ujævn pigmentering og bivirkninger markant.
Opbevaring: Nedkølet 2-8°C, indpakket i aluminiumsfolie (lysfølsomt). Rekonstitueret opløsning bruges inden for 4 uger.
5. Bivirkninger
Hyppige:
- Kvalme (særlig ved højere startdoser, antiemetikum anbefales)
- Ansigtsrødme
- Forbigående blodtryksstigning
- Træthed
- Spontane erektioner (mænd)
Stop-tegn, seponér ved:
- Svær vedvarende kvalme/opkastning
- Brystsmerter eller signifikant blodtryksstigning
- Ændringer i modermærker (størrelse, form, farve), kræver dermatologisk vurdering
- Priapisme (forlænget, smertefuld erektion)
- Svær hovedpine eller synsforstyrrelser
- Allergisk reaktion
Kontraindikationer:
- Tidligere melanom eller dysplastiske nævi
- Graviditet eller amning
- Hjerte-kar-sygdom
- Ukontrolleret hypertension
Langtidsrisici: Ukendte. MT-II aktiverer melanocortin-receptorer bredt, inkl. i eksisterende modermærker. Permanent forstørrelse eller mørkfarvning af modermærker er rapporteret. Regelmæssig hudovervågning er essentiel.
6. Kombinationer
| Kombination | Interaktionstype | Kommentar |
|---|---|---|
| PT-141 (Bremelanotide) | Undgå | Begge virker på melanocortin-receptorer; kombination risikerer ekscessiv aktivering og bivirkninger |
| Alpha-MSH | Undgå | Redundant mekanisme øger bivirkningsrisiko |
| Cialis/Viagra | Overvåg | Kan forstærke seksuelle effekter; monitorér kardiovaskulær påvirkning |
| BPC-157 | Kompatibel | Ingen kendte interaktioner |
| Blodtryksmedicin | Overvåg | MT-II kan påvirke blodtryk |
| Appetitreducerende midler | Overvåg | Additive effekter mulige |
7. Referencer
- Wessells H, Levine N, Hadley ME, Dorr RT, Hruby VJ. Melanocortin Receptor Agonists, Penile Erection, and Sexual Motivation: Human Studies with Melanotan II. Int. Journal of Impotence Research. 2000. PubMed
- Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. Increased Eumelanin Expression and Tanning Is Induced by a Superpotent Melanotropin [Nle4-D-Phe7]-alpha-MSH in Humans. Journal of Investigative Dermatology. 2000. PubMed
- Hadley ME, Dorr RT. Discovery that a Melanocortin Regulates Sexual Functions in Male and Female Humans. Peptides. 2006. PubMed
- Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, et al. Evaluation of Melanotan-II, a Superpotent Cyclic Melanotropic Peptide in a Pilot Phase-I Clinical Study. Life Sciences. 1996. PubMed
8. Relaterede kategorier
- Hud & hår, primær kategori for tanning og pigmentering
- Hvad er peptider?
Kilder om emnet
Ét stof, gennemgået ordentligt
Et brev når der er noget at sige: et nyt opslag, en vurdering der er blevet lavet om, eller et studie der ændrer billedet. Ingen reklamer, intet salg.