KPV
Potent anti-inflammatorisk tripeptid afledt af C-terminus af alpha-MSH. Hæmmer NF-κB-signalering og reducerer pro-inflammatoriske cytokiner uden immunsuppression eller pigmenteringseffekter.
| Alias | KPV, komplet guide |
| Administrationsvej | subkutan, oral, topikal, intranasal |
Sælges som forskningskemikalie, typisk mærket at det ikke er til konsum. Indhold og renhed er ikke underlagt lægemiddelkontrol.
Bør ikke tage det
- Gravide og ammende, da der ikke findes data.
- Børn, hvor der hverken findes dosis eller sikkerhedsdata.
- Personer med en aktiv infektion, hvor immundæmpning kan være uhensigtsmæssig. Bekymringen er teoretisk og bygger på stoffets antiinflammatoriske virkning i dyreforsøg.
- Personer der overvejer at bruge det i stedet for lægeordineret behandling af tarmbetændelse eller eksem, da der ingen dokumenteret effekt findes hos mennesker.
Samspil med andet
- Der findes ingen dokumenterede interaktioner hos mennesker. KPV er ikke undersøgt i offentliggjorte kliniske forsøg, hverken som injektion, kapsel eller creme.
- Teoretisk: stoffet dæmper i dyre- og celleforsøg inflammation via samme signalveje som binyrebarkhormon påvirker, så en additiv dæmpning af betændelsesreaktion sammen med prednisolon eller biologiske gigtmidler kan ikke udelukkes. Det er ikke undersøgt hos mennesker.
Stop og søg læge ved
- Feber, tilkommende smerter eller almen utilpashed under brug, som kan være en infektion der ikke bliver bemærket fordi symptomerne dæmpes.
- Nældefeber, hævelse i ansigt eller hals, eller åndenød efter indtag eller injektion.
- Tegn på infektion ved injektionsstedet, altså rødme, varme, hævelse eller pus.
- Forværring af mavesmerter, blodig afføring eller vægttab hos personer der bruger det mod tarmproblemer.
KPV er et fragment af hormonet alfa-MSH, og der findes ingen humane sikkerhedsdata. Al kendt dokumentation er celleforsøg og dyremodeller, især for tarmbetændelse. Alle forholdsregler herunder er derfor teoretiske og udledt af virkningsmekanismen, ikke af rapporterede skader hos mennesker.
- FDA
FDA's rådgivende udvalg Pharmacy Compounding Advisory Committee stemte for at anbefale BPC-157, KPV, TB-500 og MOTS-c optaget på 503A-listen over bulkstoffer til magistrel fremstilling, imod FDA's eget fagligt begrundede afslag; afstemningerne var 8-6-1 for de tre første og 7-5-2 for MOTS-c.
FDA, møde i Pharmacy Compounding Advisory Committee 23.-24. juli 2026 (https://www.fda.gov/advisory-committees/advisory-committee-calendar/july-23-24-2026-meeting-pharmacy-compounding-advisory-committee-07232026); referat i FDA Law Blog 24. juli 2026 (ikke bekræftet i primærkilde)
- FDA
FDA's rådgivende udvalg holdt møde over to dage om BPC-157, KPV, TB-500 og MOTS-c den 23. juli og emideltid, semax og epitalon den 24. juli, med FDA-baggrundsdokumenter offentliggjort for hvert stof.
FDA, "July 23-24, 2026, Meeting of the Pharmacy Compounding Advisory Committee", fda.gov/advisory-committees/advisory-committee-calendar/july-23-24-2026-meeting-pharmacy-compounding-advisory-committee-07232026 (baggrundsdokumenter fda.gov/media/193342-193349/download)
- FDA
FDA fjernede tolv stoffer, heriblandt BPC-157, TB-500, MOTS-c, epitalon, semax, melanotan II og GHK-Cu til injektion, fra 503A kategori 2 fordi nominatorerne trak nomineringerne tilbage.
FDA, "Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding Under Section 503A of the FD&C Act", version dateret 22. april 2026, fda.gov/media/94155/download (arkiveret: web.archive.org/web/20260422215502)
- FDA
FDA offentliggjorde en Federal Register-bekendtgørelse om et møde i Pharmacy Compounding Advisory Committee den 23.-24. juli 2026 samt et offentligt høringsregister om syv peptider til 503A-listen over bulkstoffer.
Federal Register, 91 FR, dokument 2026-07361, 16. april 2026 (https://www.govinfo.gov/content/pkg/FR-2026-04-16/pdf/2026-07361.pdf)
- FDA
FDA varslede et møde i Pharmacy Compounding Advisory Committee den 23. og 24. juli 2026 om optagelse af BPC-157, KPV, TB-500, MOTS-c, emideltid (DSIP), semax og epitalon på 503A-listen.
Federal Register dokument 2026-07361, docket FDA-2025-N-6895, federalregister.gov/documents/2026/04/16/2026-07361
- FDA
FDA opdaterede sin kategoriliste for 503A-bulkstoffer, så en gruppe peptider (bl.a. BPC-157, TB-500, KPV, MOTS-c, Semax, Epitalon og DSIP) blev fjernet fra kategori 2, hvilket ophæver den formelle hindring uden at tillade magistrel fremstilling.
FDA, 503A Interim Policy, Bulk Drug Substances Categories (https://www.fda.gov/media/94155/download); omtalt i FDA Law Blog 21. april 2026 (ikke bekræftet i primærkilde)
- FDA
FDA placerede 19 stoffer, heraf de fleste peptider, i kategori 2 under 503A-overgangspolitikken, hvilket betyder at FDA anser dem for at rejse betydelige sikkerhedsrisici og ikke vil undlade at gribe ind over for apoteker der fremstiller med dem.
FDA, "Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding Under Section 503A of the FD&C Act", version dateret 29. september 2023, fda.gov/media/94155/download (arkiveret: web.archive.org/web/20231108001147/https://www.fda.gov/media/94155/download)
Overvejende dyreforsøg eller observationer. Rækker ikke til konklusioner om mennesker.
- 7/35
- 0/25
- 15/20
- 15/15
- 0/5
Ingen mennesker har fået KPV i et offentliggjort forsøg, og det lægger loft over totalen. Dyreforskningen er velbelagt: mindst to uafhængige grupper har uafhængigt af hinanden vist dæmpet tarmbetændelse i samme dyremodel, og en tredje gruppe i London har fundet det samme antiinflammatoriske mønster. Finansieringen er offentlig og akademisk med navngivne amerikanske bevillinger og europæiske universitetshospitaler.
Alt hvad der er dokumenteret, er sket i mus og i dyrkede celler. Springet fra en dæmpet betændelsesreaktion i en musetarm til gavn hos et menneske med tarmbetændelse er ikke taget, og der findes ikke engang et registreret forsøg der forsøger at tage det.
Litteratur lagt til grund (4)
- Dalmasso G et al. KPV dæmper tarmbetændelse i mus. Gastroenterology, 2008. Finansieret af amerikanske offentlige bevillinger.
- Kannengiesser K et al. Uafhængig bekræftelse af effekt i samme dyremodel. Inflammatory Bowel Diseases, 2008. Universitetshospitalet i Münster.
- Getting SJ, Schiöth HB, Perretti M. Antiinflammatorisk virkning af melanokortin-fragmenter. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003. William Harvey Research Institute.
- Status pr. juli 2026: ingen offentliggjort undersøgelse i mennesker.
Overblik
KPV (Lys-Pro-Val) er det C-terminale tripeptid-fragment af alpha-melanocyt-stimulerende hormon (α-MSH). Det udøver stærke anti-inflammatoriske effekter ved at trænge ind i celler og hæmme NF-κB-signalering på nukleært niveau. I modsætning til det fulde α-MSH og Melanotan II forårsager KPV ingen melaninproduktion/bronsering, hvilket gør det velegnet til systemisk anti-inflammatorisk brug.
Primære anvendelser: systemisk inflammation, inflammatorisk tarmsygdom (IBD), autoimmun modulering, psoriasis/dermatitis og generel vævsreparation.
Klinisk status: Forskning (prækliniske og tidlige humane data fra IBD-modeller; “emerging” ifølge peptide-db.com)
Virkningsmekanisme
KPV optages i celler via PepT1-transportere (intestinale peptid-transporter-1) og hæmmer inflammatoriske pathways ved nukleært niveau:
- NF-κB-inhibering: Nanomolære koncentrationer hæmmer NF-κB- og MAP-kinase-signalering intracellulært
- Cytokinfald: Reducerer TNF-α og IL-6 uden at forårsage systemisk immunsuppression (modsat steroider)
- PepT1-afhængig oral biotilgængelighed: KPV er et af de få peptider med dokumenteret oral biotilgængelighed via intestinal transport
- Uafhængig af melanocortin-receptor (MC1R): Anti-inflammatoriske effekter er kun delvist MC1R-afhængige
Klinisk forskning
| Studie | Journal | År | Nøglefund |
|---|---|---|---|
| Getting et al., anti-inflammatorisk effekt af KPV vs. α-MSH-kerne | J Pharmacol Exp Ther | 2003 | KPV udøver anti-inflammatoriske effekter distinkte fra kerne-MSH-peptider; mekanisme via IL-1β-inhibering snarere end melanocortin-receptor-signalering |
| Dalmasso et al., PepT1-medieret KPV-optagelse reducerer intestinal inflammation | Gastroenterology | 2008 | KPV transporteres via PepT1; nanomolære koncentrationer hæmmede NF-κB og MAP-kinase; oral KPV reducerede DSS- og TNBS-induceret colitis i mus |
| Kannengiesser et al., KPV i IBD-musemodeller | Inflamm Bowel Dis | 2008 | Signifikante anti-inflammatoriske effekter i DSS-colitis og CD45RBhi-overførselscolitis; reduceret vægttab, histologisk skade og MPO-aktivitet |
| Viennois et al., KPV og kolorektal cancer-forebyggelse | Cell Mol Gastroenterol Hepatol | 2016 | PepT1-transporteret KPV forhindrede colitis-associeret carcinogenese i wildtype-mus; ingen effekt i PepT1-knockout-mus |
| Xiao et al., nanopartikel-baseret KPV-levering ved ulcerøs colitis | Molecular Therapy | 2017 | HA-funktionaliserede KPV-nanopartikler (~272 nm) målrettede epitelceller og makrofager; kombinerede slimhinde-reparerende og anti-inflammatoriske effekter overlegen fri KPV |
Dosering
Disse doser stammer fra dyrstudier og anekdotiske rapporter. Kliniske humane data er meget begrænsede. Konsulter altid en læge.
| Mål | Dosis | Frekvens | Administrationsvej |
|---|---|---|---|
| Generel anti-inflammation | 200-300 mcg | 1× dagligt | Subkutan |
| Aktiv inflammation | 250 mcg | 2× dagligt | Subkutan |
| Autoimmun støtte | 500 mcg | 1× dagligt | Subkutan |
| Akut opblussen | 500 mcg | 2× dagligt i 1 uge, derefter reduktion | Subkutan |
Cyklus: 4-8 uger
Opbevaring: Lyofiliseret: stuetemperatur; rekonstitueret: 2-8°C, nedkøl straks
Oral brug: KPV er et af de få peptider med dokumenteret oral biotilgængelighed; oral kapsel-form er mulig især til gut-relaterede indikationer
Bivirkninger
Almindeligt rapporterede:
- Minimal til ingen bivirkninger rapporteret
- Forårsager ikke immunsuppression som steroider
- Ingen melanin-produktion/bruning-effekter
- Kan midlertidigt reducere inflammation-relaterede symptomer
Ophørskriterier, seponér ved:
- Infektionstegn (feber, kuldegysninger), meget sjælden
- Svære injektions-site-reaktioner
- Paradoksal inflammation-stigning
- Allergiske symptomer
- Usædvanlig træthed eller svaghed
Kontraindikationer:
- Kendte peptid-allergier
- Aktive svære infektioner (teoretisk, inflammation-dæmpning kan maskere infektionssymptomer)
- Graviditet eller amning (begrænset data)
Kombinationer
- BPC-157, forbedret reparation af tarmslimhinden og anti-inflammatoriske effekter via komplementære mekanismer (synergistisk)
- TB-500, forskellige mekanismer; kan kombineres sikkert
- GHK-Cu, synergistisk for hudsundhed og regeneration
- Epitalon, begge har immunmodulerende egenskaber
Referencer
- Getting SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther (2003). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12750433/
- Dalmasso G, et al. Gastroenterology (2008). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061177/
- Kannengiesser K, et al. Inflamm Bowel Dis (2008). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18092346/
- Viennois E, et al. Cell Mol Gastroenterol Hepatol (2016). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27458604/
- Xiao B, et al. Molecular Therapy (2017). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28143741/
- Peptide Database. https://peptide-db.com/peptides/kpv
Relaterede kategorier
Kilder om emnet
Ét stof, gennemgået ordentligt
Et brev når der er noget at sige: et nyt opslag, en vurdering der er blevet lavet om, eller et studie der ændrer billedet. Ingen reklamer, intet salg.