Ipamorelin
Selektiv væksthormon-sekretagog (GHRP) der stimulerer naturlig GH-produktion fra hypofysen uden at forhøje kortisol eller prolaktin. Foretrukken GHRP for sin sikkerhedsprofil.
| Administrationsvej | subkutan |
Ipamorelin
Overblik
Ipamorelin er et selektivt pentapeptid der binder til ghrelin-receptorer (GHS-R1a) i hypofysen og stimulerer naturlig pulserende væksthormon-frigivelse. Adskiller sig fra andre GHRPs som GHRP-2 og GHRP-6 ved ikke at forhøje kortisol, ACTH eller prolaktin ved terapeutiske doser — dette giver det en overlegent sikkerhedsprofil.
Primære anvendelser: GH-optimering, kropssammensætning (lean mass/fedttab), søvnkvalitet, anti-aldring og restitution.
Klinisk status: Forskning (fase II-studie i postoperativ ileus var negativt; øvrige studier prækliniske/farmakokinetiske)
Virkningsmekanisme
Ipamorelin binder selektivt til ghrelin-receptoren i hypofysen og stimulerer GH-frigivelse via cAMP-signalering. I modsætning til GHRP-2 og Hexarelin aktiverer ipamorelin ikke kortisol/ACTH-pathways ved doser over 200× ED50 for GH-frigivelse.
Centrale egenskaber:
- Pulserende GH-frigivelse (peak 30-60 minutter post-injektion)
- Ingen signifikant kortisol- eller prolaktin-stigning
- Minimal sulthedsrespons sammenlignet med GHRP-6
- Terminal halveringstid ~2 timer; linear farmakokinetik
Klinisk forskning
| Studie | Journal | År | Nøglefund |
|---|---|---|---|
| Raun et al. — første identifikation af ipamorelin som selektiv GH-sekretagog | Eur J Endocrinol | 1998 | Ingen ACTH/kortisol-stigning ved doser >200× GH-ED50; selektivitet større end GHRH |
| Zdravkovic et al. — farmakokinetik/farmakodynamik hos raske mænd | Br J Clin Pharmacol | 1999 | t½ = 2 timer; clearance 0,078 L/t/kg; dosis-proportional GH-peak ved 0,67 timer |
| Johansen et al. — longitudinal knoglevækst i rotter | Growth Hormone & IGF Research | 1999 | Dosis-afhængig øgning af knoglevækstrate fra 42 til 52 µm/dag; øget kropsvægt |
| Svensson et al. — modvirkning af glukokortikoid-induceret knogletab | Calcified Tissue Int | 2001 | Ipamorelin øgede periosteal knogleformationsrate 4× sammenlignet med glukokortikoid alene |
| Greenwood-Van Meerveld et al. — fase II RCT postoperativ ileus | Int J Colorectal Dis | 2014 | Veltolereret, men ingen signifikant forskel fra placebo ved postoperativ ileus (n=117) |
Dosering
Disse doser stammer fra dyrstudier og anekdotiske rapporter. Kliniske humane data er meget begrænsede. Konsulter altid en læge.
| Mål | Dosis | Frekvens | Administrationsvej |
|---|---|---|---|
| Generel sundhed / anti-aldring | 200 mcg | 1× dagligt (sengetid) | Subkutan |
| Kropssammensætning | 250-300 mcg | 2× dagligt (morgen, pre-workout) | Subkutan |
| Atletisk præstation | 200-250 mcg | 2-3× dagligt | Subkutan |
| Søvn & restitution | 200 mcg | 1× dagligt 30 min. før sengetid | Subkutan |
| Anti-aldring protokol | 200-250 mcg | 1-2× dagligt | Subkutan |
Cyklus: 3-6 måneder; overvej 4-ugers pause hvert 12. uge for at nulstille receptor-sensitivitet
Opbevaring: Lyofiliseret: stuetemperatur; rekonstitueret: 2-8°C, brug inden 28 dage
Bivirkninger
Almindeligt rapporterede:
- Mild sultfornemmelse 20-30 minutter post-injektion
- Let søvnighed ved sengetime-dosering
- Mild væskeretention
Ophørskriterier — seponér ved:
- Tegn på receptor-desensitisering (reduceret respons efter 3-4 måneder)
- Usædvanlige ledsmerter eller hævelse
- Vedvarende følelsesløshed eller prikken
Kontraindikationer:
- Graviditet eller amning
- Aktiv cancer eller cancerhistorik
- Svær nyre- eller leverinsufficiens
Kombinationer
- CJC-1295 — den klassiske kombination; CJC-1295 stimulerer via GHRH-receptoren, ipamorelin via ghrelin-receptoren; synergistisk forlænget GH-frigivelse
- BPC-157 — BPC-157 forbedrer GH-receptor-opregulering og effektivitet
- TB-500 — komplementær for restitution og vævs-reparation
- NAD+ — NAD+ forbedrer energimetabolisme, som GH-pathways drager fordel af
Referencer
- Raun K, et al. Eur J Endocrinol (1998). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9849822/
- Zdravkovic M, et al. Br J Clin Pharmacol (1999). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10496658/
- Johansen PB, et al. Growth Hormone & IGF Research (1999). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10373343/
- Svensson J, et al. Calcified Tissue Int (2001). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11735244/
- Greenwood-Van Meerveld B, et al. Int J Colorectal Dis (2014). https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25331030/
- Peptide Database. https://peptide-db.com/peptides/ipamorelin
Relaterede kategorier
- Vækst & hormoner
- Hvad er peptider?