GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2)
Syntetisk ghrelin-agonist der stimulerer kraftig GH-sekretion fra hypofysen med minimal påvirkning af kortisol, kombineres hyppigt med GHRH-analoger som CJC-1295.
Sælges som forskningskemikalie, typisk mærket at det ikke er til konsum. Indhold og renhed er ikke underlagt lægemiddelkontrol.
Bør ikke tage det
- Personer med aktiv kræftsygdom, da væksthormon og IGF-1 stimulerer celledeling. Dette er kontraindikation for godkendte væksthormonfrigørende lægemidler og overføres her som forholdsregel.
- Personer med kendt forhøjet prolaktin eller prolaktinproducerende hypofysesvulst, da stoffet dokumenteret hæver prolaktin.
- Gravide og ammende, da der ikke findes sikkerhedsdata.
- Børn og unge i vækst uden endokrinologisk opfølgning.
Samspil med andet
- Stimulerer ikke kun væksthormon. Humane studier fra 1990'erne viste, at GHRP-2 samtidig hæver prolaktin, ACTH og kortisol, altså at stoffet ikke er specifikt for væksthormon. Det kan give tilsvarende symptomer som forhøjet prolaktin, fx nedsat sexlyst, og betyder at hormonmålinger kan blive svære at tolke.
- Øger sultfølelsen. I et lille studie i raske mænd øgede GHRP-2 fødeindtaget, hvilket trækker i modsat retning af vægttab og af appetitdæmpende behandling.
- Teoretisk, ud fra at væksthormon hæves: mindsket insulinfølsomhed og højere blodsukker, så dosis af metformin eller insulin kan skulle justeres. Der findes ingen længerevarende humane studier, der har målt dette for GHRP-2.
- Teoretisk: samtidig brug sammen med en GHRH-analog som sermorelin eller CJC-1295 giver kraftigere væksthormonudslip end hvert stof alene, fordi de virker på hver sin receptor. Kombinationen er ikke undersøgt for sikkerhed hos mennesker.
Stop og søg læge ved
- Mælkelignende udflåd fra brystvorterne, brystvækst hos mænd, udeblivende menstruation eller markant nedsat sexlyst, som kan være tegn på forhøjet prolaktin
- Hævelse af hænder eller ankler og snurren i fingrene
- Vedvarende tørst, hyppig vandladning og træthed
- Udslæt, nældefeber eller åndenød efter injektion
GHRP-2 er aldrig godkendt som lægemiddel, og de humane data er korttidsstudier af hormonsvar fra 1990'erne og 2000'erne, ikke sikkerhedsstudier ved længere brug. Det er dokumenteret hos mennesker, at stoffet ud over væksthormon også hæver prolaktin, ACTH og kortisol, og at det øger fødeindtaget. Der findes ingen humane langtidsdata på blodsukker, hjerte eller kræftrisiko, så de punkter er markeret som teoretiske.
Arvat E et al., Peptides 1997 (PMID 9285939); Laferrère B et al., J Clin Endocrinol Metab 2005, GHRP-2 øger fødeindtag hos raske mænd; Sigalos JT, Pastuszak AW, Sex Med Rev 2018 (PMID 28400207)
- FDA
Ipamorelinacetat, GHRP-2 til injektion og næse, GHRP-6 og ibutamorenmesylat står fortsat i kategori 2 under 503B-overgangspolitikken for outsourcing-faciliteter.
FDA, "Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding Under Section 503B of the FD&C Act", afsnittet "503B Category 2", fda.gov/media/94164/download, sammenholdt med fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks
- WADA
2026-listen træder i kraft uden ændringer i klassificeringen af disse stoffer: BPC-157 står fortsat i S0, peptid- og væksthormonstofferne i S2, MOTS-c i S4.4.1 og higenamin i S3.
WADA Prohibited List 2026 (i kraft 1. januar 2026): https://www.wada-ama.org/sites/default/files/2025-09/2026list_en_final_clean_september_2025.pdf
- FDA
FDA placerede ipamorelinacetat, GHRP-2 til injektion og næse samt GHRP-6 i kategori 2 under 503B-overgangspolitikken for outsourcing-faciliteter.
FDA, "Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding That May Present Significant Safety Risks", tabel "Date added to category 2", fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks
- WADA
Disse stoffer nævnes for første gang ved navn som eksempler under S2 punkt 5 (væksthormon og dets frigivende faktorer), efter tidligere kun at have været dækket af den generelle formulering om væksthormon-frigivende faktorer.
WADA Prohibited List 2015, S2 punkt 5: https://www.wada-ama.org/sites/default/files/resources/files/wada-2015-prohibited-list-en.pdf (sammenholdt med 2013- og 2014-listerne, hvor navnene ikke optræder)
Spørgsmålet er stillet mange gange i mennesker, af uafhængige grupper. Hvor godt de enkelte forsøg er lavet, står i forbeholdet.
- 35/35
- 15/25
- 20/20
- 10/15
- 3/5
GHRP-2 er langt bedre undersøgt i mennesker end de fleste stoffer i denne kategori. Der findes flere randomiserede, dobbeltblinde og placebokontrollerede forsøg, blandt andet et på 48 uger med 126 børn og et diagnostisk program med 135 deltagere, der ligger til grund for japansk godkendelse af stoffet som diagnostisk middel. Samlet er over 300 mennesker undersøgt af mindst fem indbyrdes uafhængige forskergrupper i USA, Japan og Italien. Finansieringen er blandet, med både amerikanske offentlige bevillinger og japansk industri.
Høj score betyder velundersøgt, ikke virksomt, og her er forskellen usædvanlig skarp. Det bedst designede forsøg er netop det med det tydeligste negative resultat: hos 126 børn steg væksthormon som forventet, men børnene voksede ikke mere end dem der fik placebo. Det er den mest oplysende enkeltoplysning om stoffet, og den peger den anden vej end markedsføringen. Der findes stadig ingen langtidsforsøg i raske voksne, som er den gruppe der køber det.
Litteratur lagt til grund (5)
- Tanaka T et al. Effekt af GHRP-2 hos præpubertale børn. Clinical Pediatric Endocrinology, 2014. Dobbeltblindt, placebokontrolleret, 126 børn, 48 uger, negativt på højdevækst.
- Chihara K et al. Diagnostisk anvendelse af pralmorelin ved væksthormonmangel. European Journal of Endocrinology, 2007. 135 personer, heraf 77 raske og 58 med væksthormonmangel.
- Norman C, Miles J, Bowers CY, Veldhuis JD. American Journal of Physiology, 2013. Randomiseret, dobbeltblindt, placebokontrolleret forsøg i 26 ældre mænd, finansieret af amerikanske offentlige bevillinger.
- Laferrère B et al. Ghrelin-mimetikum øger fødeindtag i raske mænd. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2005. Placebokontrolleret crossover, 7 deltagere.
- Pihoker C, Kearns GL, French D, Bowers CY. Farmakokinetik ved GHRP-2 hos børn. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 1998. Fase 1, 10 børn.
Det her er ikke en doseringsvejledning. Det er hvad deltagerne fik i de forsøg der er gennemført med GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2), sammen med hvad forsøgene målte. Doserne stod i en forsøgsprotokol med lægetilsyn, kontrolleret stof og et bestemt formål, og ingen af de forudsætninger gælder uden for forsøget.
- lav gruppe 50 til 100 mikrogram to gange dagligt, høj gruppe 100 til 200 mikrogram to gange dagligt (dosis afhang af kropsvægt over eller under 20 kg)næsespray48 uger uafbrudt126 førpubertære lavtvoksende børn med væksthormonmangel, gennemsnitsalder cirka 7,4 år (44 placebo, 41 lav dosis, 41 høj dosis)
Forsøget målte om børnene voksede hurtigere. Det gjorde de ikke. Ændringen i gennemsnitlig højde-SD efter 48 uger var 0,07 i placebogruppen, 0,03 i lavdosisgruppen og 0,02 i højdosisgruppen, uden sikre forskelle. Væksthormon steg målbart efter hver dosis, men IGF-1 ændrede sig ikke sikkert. Forfatterne konkluderede at den samlede væksthormonpåvirkning var for lille til at give en biologisk effekt. Det er det største og længste behandlingsforsøg med GHRP-2, og det var negativt.
Tanaka T, Hasegawa Y, Yokoya S, Nishi Y. Increased secretion of endogenous GH after treatment with an intranasal GH-releasing peptide-2 spray does not promote growth in short children with GH deficiency. Clinical Pediatric Endocrinology, 2014 (PMID 25374440)
- trinvist stigende: 0,3 derefter 1,0 derefter 3,0 mikrogram/kg dagligtsubkutan8 måneder i alt, fordelt på perioder af 2 måneder6 førpubertære børn med væksthormonmangel og væksthæmning
Forsøget målte væksthastighed og blodmarkører. Væksthastigheden var højere under behandlingen end før og efter, men IGF-1 og IGFBP-3 steg ikke. Der var ingen bivirkninger. Forfatterne konkluderede at virkningen var for kortvarig, og at der ville kræves andre formuleringer eller indgiftsveje for at bruge GHRP-2 som behandling.
Mericq V m.fl. Effects of eight months treatment with graded doses of a growth hormone (GH)-releasing peptide in GH-deficient children. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 1998 (PMID 9661608)
- 100 mikrogram som enkeltdosisintravenøsengangstest, blodprøver over 2 timer77 raske forsøgspersoner og 58 patienter med bekræftet væksthormonmangel
Forsøget målte om stoffet kan bruges som diagnostisk test. Væksthormon toppede inden for 60 minutter hos alle. Patienter med væksthormonmangel nåede 1,36 mikrogram/l mod 84,6 mikrogram/l hos raske. En grænseværdi på 15 mikrogram/l svarede til den etablerede grænse i insulintolerancetesten. Dette er en diagnostisk enkeltdosis, ikke en behandlingsdosis.
Chihara K, Shimatsu A, Hizuka N, Tanaka T, Seino Y, Kato Y; KP-102 Study Group. A simple diagnostic test using GH-releasing peptide-2 in adult GH deficiency. European Journal of Endocrinology, 2007 (PMID 17609397)
GHRP-2 (Pralmorelin) er et syntetisk hexapeptid og ghrelin-receptoragonist, der stimulerer en kraftig pulserende frigivelse af væksthormon (GH) fra hypofysen. Det er mere potent end GHRP-6 og har mindre udtalt appetit-stimulerende effekt, men medfører stadig en moderat stigning i kortisol og prolaktin. GHRP-2 kombineres oftest med en GHRH-analog som CJC-1295 for en synergistisk GH-puls via to uafhængige aksler.
Virkningsmekanisme
- GHS-R1a-agonist: Binder til ghrelin-receptoren i hypofysen og hypothalamus og udløser en pulserende GH-sekretion
- Mere potent end GHRP-6: Producerer generelt en kraftigere GH-puls end GHRP-6, dog med noget kortisol- og prolaktin-stigning
- Minimal appetit-stimulering: I modsætning til GHRP-6 giver GHRP-2 ikke udtalt hungersignal, bedre tolereret i restriktive protokoller
- Synergistisk kombination: Kombineret med en GHRH-analog (CJC-1295 eller Sermorelin) udnyttes begge GH-frigørelsesaksler simultant, hvilket resulterer i en markant højere GH-puls end enten peptid alene
- IGF-1-opregulering: Forhøjet GH stimulerer hepatisk produktion af IGF-1, som driver anabolske processer
Klinisk evidens
- Dyrestudier: Veldokumenteret GH-sekretagog effekt i gnavermodeller; forbedret muskelmasse, fedtreduktion og restitution
- Humane studier (fase 1/2): Pralmorelin (det farmaceutiske navn) er undersøgt i kliniske studier som diagnostisk test for GH-mangel, GH-respons er konsistent og reproducerbart
- Ingen langsigtede humanstudier på longevity-endpoints som muskelbevarelse eller levetid
- Kortisol/prolaktin: Humane data bekræfter moderat stigning; klinisk signifikans ved lave doser er begrænset
Note: Størstedelen af longevity- og kropssammensætnings-data stammer fra dyrestudier eller anekdotisk brug. Klinisk evidens er primært begrænset til diagnostiske GH-tests.
Dosis og protokol
| Dosis | Frekvens | Administrationsform | Note |
|---|---|---|---|
| 100 mcg | 1-3x dagligt | Subkutan injektion | Startdosis, god tolerabilitet |
| 200 mcg | 1-3x dagligt | Subkutan injektion | Standard research-dosis |
| 300 mcg | 1-3x dagligt | Subkutan injektion | Øvre grænse, diminishing returns over 300 mcg |
- Timing: Administreres fastende (mindst 2 timer efter måltid) for maksimal GH-puls; glukoseniveauer dæmper GH-responset
- Kombination: Typisk kombineret med CJC-1295 (med DAC) 2 mg 1-2x ugentlig eller CJC-1295 uden DAC (Mod GRF 1-29) 100 mcg per injektion
- Cyklus: Mange protokoller anbefaler 5 dage on / 2 dage off for at bevare receptorsensitivitet
Bivirkninger og forsigtighed
- Kortisol-/prolaktin-stigning: Moderat og forbigående, klinisk relevant ved høje doser eller langvarig brug
- Vandretention: Kan forekomme ved høje doser pga. GH-medieret natriumretention
- Insulinresistens: Kronisk forhøjet GH kan nedsætte insulinsensitivitet, relevant ved metabolisk sygdom
- Nervositet/flush: Kortvarige vasomotoriske reaktioner umiddelbart efter injektion
- Kontraindikationer: Aktiv malignitet (GH/IGF-1-afhængige tumorer), graviditet, ukontrolleret diabetes
Se også
- CJC-1295
- Ipamorelin
- GHRP-6
- Sermorelin, GHRH-analog der kombineres med GHRP-2 for fysiologisk GH-frigivelse
- Vækst & hormoner
Kilder om emnet
Ét stof, gennemgået ordentligt
Et brev når der er noget at sige: et nyt opslag, en vurdering der er blevet lavet om, eller et studie der ændrer billedet. Ingen reklamer, intet salg.