DSIP
Naturligt forekommende nonapeptid (9 aminosyrer) opdaget i 1974, der regulerer søvnarkitektur ved at fremme delta-bølgesøvn og modulere HPA-aksen for stressreduktion, uden klassiske sederende bivirkninger.
| Administrationsvej | subkutan, intravenøs, nasal |
Sælges som forskningskemikalie, typisk mærket at det ikke er til konsum. Indhold og renhed er ikke underlagt lægemiddelkontrol.
Bør ikke tage det
- Gravide og ammende, fordi der ikke findes sikkerhedsdata.
- Børn, hvor stoffet ikke er undersøgt.
- Personer med ubehandlet søvnapnø eller anden alvorlig søvnforstyrrelse, som en teoretisk forholdsregel fordi et stof der kan dæmpe vågenhed ikke er undersøgt i denne gruppe.
Samspil med andet
- Teoretisk additiv sløvende virkning sammen med sovemedicin, beroligende medicin, antihistaminer eller alkohol. Der findes ingen interaktionsstudier, og DSIP havde i de gamle søvnstudier ikke en entydig søvnfremkaldende effekt.
- Teoretisk samspil med opioid substitutionsbehandling, fordi DSIP i 1980'erne blev afprøvet ved abstinenser hos opiat- og alkoholafhængige. Studierne var små og resultaterne blev ikke bekræftet.
Stop og søg læge ved
- Kraftig døsighed i dagtimerne, der påvirker evnen til at køre bil eller passe et arbejde.
- Svimmelhed eller besvimelse.
- Rødme, hævelse, smerte eller varme omkring injektionsstedet, som kan være tegn på infektion.
- Udslæt, hævelse i ansigt eller åndenød, som kan være tegn på allergisk reaktion.
DSIP blev undersøgt hos mennesker i 1980'erne i søvn-, smerte- og abstinensstudier, men studierne var små, og stoffets rolle som søvnregulerende faktor er aldrig blevet bekræftet. Stoffet er ikke godkendt som lægemiddel i noget land, og der findes ingen moderne sikkerhedsopgørelse eller bivirkningsregistrering, så listerne her er korte med vilje. Alt om samspil med anden medicin er teoretisk, fordi ingen har undersøgt det.
Ældre humane søvn- og abstinensstudier fra 1980'erne indekseret i PubMed. Ingen myndighedsvurdering.
- FDA
På dag to af mødet behandlede Pharmacy Compounding Advisory Committee emideltid (DSIP), Semax og Epitalon, både frie baser og acetatformer, med henblik på optagelse på 503A-listen.
FDA, dagsorden for møde i Pharmacy Compounding Advisory Committee 23.-24. juli 2026
- FDA
FDA's rådgivende udvalg holdt møde over to dage om BPC-157, KPV, TB-500 og MOTS-c den 23. juli og emideltid, semax og epitalon den 24. juli, med FDA-baggrundsdokumenter offentliggjort for hvert stof.
FDA, "July 23-24, 2026, Meeting of the Pharmacy Compounding Advisory Committee", fda.gov/advisory-committees/advisory-committee-calendar/july-23-24-2026-meeting-pharmacy-compounding-advisory-committee-07232026 (baggrundsdokumenter fda.gov/media/193342-193349/download)
- FDA
FDA fjernede tolv stoffer, heriblandt BPC-157, TB-500, MOTS-c, epitalon, semax, melanotan II og GHK-Cu til injektion, fra 503A kategori 2 fordi nominatorerne trak nomineringerne tilbage.
FDA, "Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding Under Section 503A of the FD&C Act", version dateret 22. april 2026, fda.gov/media/94155/download (arkiveret: web.archive.org/web/20260422215502)
- FDA
FDA offentliggjorde en Federal Register-bekendtgørelse om et møde i Pharmacy Compounding Advisory Committee den 23.-24. juli 2026 samt et offentligt høringsregister om syv peptider til 503A-listen over bulkstoffer.
Federal Register, 91 FR, dokument 2026-07361, 16. april 2026 (https://www.govinfo.gov/content/pkg/FR-2026-04-16/pdf/2026-07361.pdf)
- FDA
FDA varslede et møde i Pharmacy Compounding Advisory Committee den 23. og 24. juli 2026 om optagelse af BPC-157, KPV, TB-500, MOTS-c, emideltid (DSIP), semax og epitalon på 503A-listen.
Federal Register dokument 2026-07361, docket FDA-2025-N-6895, federalregister.gov/documents/2026/04/16/2026-07361
- FDA
FDA opdaterede sin kategoriliste for 503A-bulkstoffer, så en gruppe peptider (bl.a. BPC-157, TB-500, KPV, MOTS-c, Semax, Epitalon og DSIP) blev fjernet fra kategori 2, hvilket ophæver den formelle hindring uden at tillade magistrel fremstilling.
FDA, 503A Interim Policy, Bulk Drug Substances Categories (https://www.fda.gov/media/94155/download); omtalt i FDA Law Blog 21. april 2026 (ikke bekræftet i primærkilde)
- FDA
FDA placerede 19 stoffer, heraf de fleste peptider, i kategori 2 under 503A-overgangspolitikken, hvilket betyder at FDA anser dem for at rejse betydelige sikkerhedsrisici og ikke vil undlade at gribe ind over for apoteker der fremstiller med dem.
FDA, "Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding Under Section 503A of the FD&C Act", version dateret 29. september 2023, fda.gov/media/94155/download (arkiveret: web.archive.org/web/20231108001147/https://www.fda.gov/media/94155/download)
Der findes data fra mennesker, men begrænset i omfang eller kvalitet.
- 28/35
- 15/25
- 20/20
- 0/15
- 3/5
DSIP er prøvet på omkring to hundrede mennesker, ikke en håndfuld som vi tidligere skrev. Blandt dem er en undersøgelse med 107 indlagte patienter og en med 67. Der findes mindst to dobbeltblinde forsøg mod placebo, det ene med parallelle grupper og det andet med overkrydsning. Fire uafhængige forskergrupper i Basel, Genève, Tübingen og Amsterdam har arbejdet med stoffet i mennesker. Ingen af artiklerne oplyser finansiering.
Resultaterne trækker i forskellige retninger, og det bedst kontrollerede forsøg er det mest nedslående: det konkluderede at korttidsbehandling af kronisk søvnløshed med DSIP næppe er til væsentlig gavn. En oversigtsartikel har kaldt stoffet en uafklaret gåde. Alt er desuden fra 1980erne og begyndelsen af 1990erne. Der findes ingen moderne forsøg og ingen standardiserede langtidsdata om sikkerhed.
Litteratur lagt til grund (5)
- Dick P et al. DSIP ved abstinensbehandling. 1984. 107 indlagte patienter, heraf 47 med alkohol- og 60 med opiatabstinenser.
- Bes F et al. Dobbeltblindt placebokontrolleret forsøg med DSIP ved kronisk søvnløshed. Neuropsychobiology, 1992. Konklusion: næppe væsentlig terapeutisk gavn.
- Schneider-Helmert D, Schoenenberger GA. Akut intravenøs DSIP hos midaldrende kroniske søvnløse. Experientia, 1981. 6 deltagere, længere søvn og færre afbrydelser.
- Åben undersøgelse med 7 patienter med svær søvnløshed, ti indsprøjtninger, opfølgning tre til syv måneder.
- Kovalzon VM, Strekalova TV. Delta sleep-inducing peptide (DSIP): a still unresolved riddle. Journal of Neurochemistry, 2006.
Det her er ikke en doseringsvejledning. Det er hvad deltagerne fik i de forsøg der er gennemført med DSIP, sammen med hvad forsøgene målte. Doserne stod i en forsøgsprotokol med lægetilsyn, kontrolleret stof og et bestemt formål, og ingen af de forudsætninger gælder uden for forsøget.
- 25 nmol/kg kropsvægt som enkeltdosis før sengetidinjektionenkeltdoser, i nogle forløb gentagne injektionerpatienter med insomni i to mindre undersøgelser opsummeret af forfatteren
Målte søvn efter injektion. Begge undersøgelser viste bedre søvn efter enkeltdoser, og gentagne injektioner gav en opbygningseffekt med normaliseret søvnstruktur efter fire indgivelser. Injektioner om morgenen bedrede både dagsaktivitet og nattesøvn, mens to daglige doser ikke gjorde. Materialet er lille, ældre og ukontrolleret i store dele.
Schneider-Helmert D. DSIP in insomnia. European Neurology 1984;23(5):358-363
Overblik
DSIP er et naturligt forekommende nonapeptid (9 aminosyrer, 848,81 Da) isoleret i 1974 fra kaninhjerne. Det er endogent og har vist neuromodulatoriske egenskaber ud over søvnregulering, herunder stressreduktion, smertemodulation og endokrin regulering. I modsætning til klassiske søvnmidler fremkalder DSIP ikke sedation, det normaliserer søvnarkitekturen og fremmer den restorative delta-bølgesøvn (langsom-bølge-søvn). Halveringstiden er ca. 15 minutter in vitro.
Klinisk status: Forskning, ingen nuværende vestlig godkendelse. Studier primært fra 1980-90erne; et nyere dyrestudie fra 2021 undersøger neurorestitution efter apopleksi.
Virkningsmekanisme
DSIP modulerer flere neurotransmittersystemer:
- GABA-forstærkning: Øger GABAerg transmission, hvilket bidrager til beroligende effekt uden benzodiazepinlignende sedation
- NMDA-receptorinteraktion: Modulerer glutamaterg aktivitet
- Endogent opioid-system: Bidrag til smertelindring og velvære
- HPA-aksen: Normaliserer hypothalamus-hypofyse-binyre-aksens stressrespons og kortisolregulering
- Cirkadisk regulering: Genopretter naturlige søvn-vågne-mønstre
Samlet fremmer mekanismen fysiologisk søvn frem for farmakologisk tvungen sedation.
Klinisk forskning
| Studie | Journal | År | Nøglefund |
|---|---|---|---|
| Schneider-Helmert & Schoenenberger | Int J Peptide Protein Res | 1983 | 6 raske frivillige; 25 nmol/kg IV DSIP gav 59% stigning i total søvntid inden for 130 minutter; forbedret søvneffektivitet uden sedation |
| Schoenenberger & Schneider-Helmert | European Neurology | 1984 | 7 kroniske smertepatienter; IV DSIP i 10 dage reducerede smerte signifikant hos 6 af 7 patienter |
| Dick P et al. | European Neurology | 1984 | 107 patienter (47 alkohol, 60 opioid-abstinens); 25 nmol/kg IV gav gavnlig effekt hos 97% af opioidafhængige og 87% af alkoholikere |
| Larbig W et al. | Neuropsychobiology | 1984 | 67 patienter; gavnlig effekt hos 48 af 49 evaluerbare patienter (22 alkoholikere og 26 af 27 opioidafhængige) |
| Schneider-Helmert D | Neuropsychobiology | 1992 | Dobbelt-blind RCT; DSIP viste højere søvneffektivitet og kortere indsovningstid, om end statistiske effekter var svage |
| Tukhovskaya EA et al. | Pharmaceutics | 2021 | 120 mcg/kg intranasalt i 8 dage accelererede motorisk funktion efter apopleksi hos rotter; hjerneinfarktet var mindre, men ikke statistisk signifikant |
Dosering
| Formål | Dosis | Frekvens | Administrationsvej |
|---|---|---|---|
| Søvnforbedring | 100-200 mcg | Én gang om natten | SubQ |
| Kronisk smertelindring | 250-300 mcg | Dagligt | SubQ eller IV |
| Stresshåndtering | 150 mcg | Aften | SubQ |
| Abstinensstøtte | 200-300 mcg | To gange dagligt | IV foretrukket |
| Atletisk restitution | 100-150 mcg | Efter træning | SubQ |
Dosering 30-60 minutter før sengetid. Cyklus: 5-10 dage. Effekter kan persistere 1-2 uger efter stop.
Disse doser stammer fra kliniske studier og/eller anekdotiske rapporter. Konsulter altid en læge.
Bivirkninger
Generelt veltolereret med få bivirkninger:
- Mild søvnighed eller svimmelhed (hos nogle brugere)
- Lejlighedsvis hovedpine hos følsomme individer
- Ingen tolerance eller afhængighed rapporteret i studier
Stop-tegn, seponér ved:
- Udtalt dagsøvnighed
- Paradoksal søvnløshed eller agitation
- Vedvarende hovedpine
- Allergiske reaktioner
- Humørændringer eller depression
- Usædvanlige forstyrrende drømme
Kontraindikationer: Graviditet, amning. Undgå bilkørsel indtil egne effekter kendes.
Kombinationer
- Selank, komplementære anxiolytiske effekter; synergistisk ifølge kilden
- Epitalon, begge understøtter cirkadisk regulering og søvnkvalitet; synergistisk
- Semax, forskellig virkningsmekanisme; kan optimere 24-timers funktion (dag/nat-protokol)
Referencer
- Schneider-Helmert D, Schoenenberger GA. Acute and Delayed Effects of DSIP on Human Sleep Behavior. Int J Peptide Protein Res, 1983. PubMed
- Schoenenberger GA, Schneider-Helmert D. Therapeutic Effects of DSIP in Patients with Chronic Pain. European Neurology, 1984. PubMed
- Dick P, et al. DSIP in the Treatment of Withdrawal Syndromes from Alcohol and Opiates. European Neurology, 1984. PubMed
- Larbig W, et al. Successful Treatment of Withdrawal Symptoms with DSIP. Neuropsychobiology, 1984. PubMed
- Schneider-Helmert D. Effects of DSIP on Sleep of Chronic Insomniacs. Neuropsychobiology, 1992. PubMed
- Tukhovskaya EA, et al. DSIP Recovers Motor Function in SD Rats After Focal Stroke. Pharmaceutics, 2021. PubMed
Relaterede kategorier
Kilder om emnet
Ét stof, gennemgået ordentligt
Et brev når der er noget at sige: et nyt opslag, en vurdering der er blevet lavet om, eller et studie der ændrer billedet. Ingen reklamer, intet salg.